Das Wirkungsspektrum

Das Wirkungsspektrum

Makrolide sind aktiv gegen Gram-positive Kokken, wie S. pyogenes. S.pneumoniae. S.aureus (Außer MRSA).

In den letzten Jahren und markierte Zunahme des Widerstands, aber die 16-gliedrigen Makrolide, kann in einigen Fällen Aktivität gegen pyogenen Streptokokken und Pneumokokken, beständig gegen 14- und 15-glied Zubereitungen beibehalten.

Makrolide wirken auf die Erreger von Keuchhusten und Diphtherie, morakselly, Legionella, Campylobacter, Listeria, Spirochäten, Chlamydien, Mykoplasmen, Ureaplasma, anaerobe (ohne B. fragilis ).

Azithromycin ist anderen Makroliden Aktivität gegen H.influenzae. und Clarithromycin — gegen H.pylori und atypische Mykobakterien ( M.aviumH.influenzaeT.gondii. Cryptosporidium spp.).

Mikroorganismen Familie Enterobacteriaceae. Pseudomonas spp. und Acinetobacter

Pharmakokinetik

GI-Absorption von Makroliden hängt von der Art des Arzneimittels, der Verabreichungsform und der Anwesenheit von Lebensmitteln. Nahrung vermindert die Bioverfügbarkeit von Erythromycin und in einem geringeren Ausmaß — Roxithromycin, Azithromycin und Midecamycin hat praktisch keine Auswirkung auf die Bioverfügbarkeit von Clarithromycin, Spiramycin und Josamycin.

Makrolide Antibiotika, um Gewebe bezogen, da ihre Konzentration im Serum ist viel niedriger und Gewebe schwanken zwischen Zubereitungen. Die höchste in der Roxithromycin beobachteten Serumkonzentration, die niedrigste — in der Azithromycin.

Makrolide unterschiedlichem Ausmaß an Plasmaproteine ​​binden. In Spiramycin (weniger als 20%) — die größte der Plasmaproteinbindung im Roxithromycin (90%), der kleinste beobachtet. Sie sind gut im Körper verteilt, wodurch eine hohe Konzentration in den verschiedenen Geweben und Organen (einschließlich Prostata), insbesondere bei der Entzündung. So Makroliden in die Zellen eindringen und eine hohe intrazelluläre Konzentration.

Schlechte Durchlauf durch die Blut-Hirn-Schranke und Blut-Schranke. Geht durch die Plazenta und in die Muttermilch.

Makrolide sind in der Leber mit der Teilnahme des mikrosomale Cytochrom P-450-Metaboliten werden in erster Linie in der Galle ausgeschieden metabolisiert. Einer der Metaboliten von Clarithromycin antimikrobielle Aktivität aufweist. Metaboliten werden hauptsächlich über die Galle ausgeschieden wird, ist die renale Ausscheidung 5-10%.

Die Halbwertszeit von Arzneimitteln im Bereich von 1:00 (Midecamycin) zu 55 Stunden (Azithromycin). Bei Niereninsuffizienz, die Mehrzahl von Makroliden (außer Clarithromycin und Roxithromycin) wird dieser Parameter wird nicht verändert. In Leberzirrhose kann die Halbwertszeit von Erythromycin und Josamycin deutlich erhöhen.

Nebenwirkungen

Makrolide sind eine der sichersten Gruppen ILA. HP in der Regel selten.

GI: Schmerzen oder Beschwerden im Unterleib, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (häufig bewirkt, dass sie Erythromycin, die prokinetische Wirkung bietet, zumindest — Spiramycin und Josamycin).

Leber: vorübergehender Anstieg der Transaminasen, cholestatische Hepatitis, die von Gelbsucht, Fieber, allgemeines Unwohlsein, Schwäche, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen (oft mit dem Einsatz von Erythromycin und Clarithromycin, selten mit Spiramycin und Josamycin) manifestiert werden können.

CNS: Kopfschmerzen, Schwindel, Hörverlust (selten in / bei der Einführung von hohen Dosen von Erythromycin oder Clarithromycin).

Herz Verlängerung des QT-Intervalls im EKG (selten).

Lokale Reaktionen: Phlebitis und Thrombophlebitis mit an / in der Einführung aufgrund lokaler Reizwirkung (Makrolide können in Form einer konzentrierten Strahl verabreicht werden, und sie werden nur durch langsame Infusion eingetragen).

Allergische Reaktionen (Hautausschlag, Nesselsucht, etc.). Es gab sehr selten.

Zeugnis

Infektionen VAR: Streptokokken tonzillofaringit, akuter Sinusitis, AOM bei Kindern (Azithromycin).

Infektionen der NDP. Exazerbation einer chronischen Bronchitis, ambulant erworbener Pneumonie (einschließlich atypische).

Pertussis.

Diphtherie (in Kombination mit Erythromycin antidifteriynoy Serum).

STI. Chlamydien, Syphilis (ausgenommen Neurosyphilis), Schanker, lymphogranuloma venereum.

Schwere Akne (Erythromycin, Azithromycin).

Campylobacter Gastroenteritis (Erythromycin).

Toxoplasmose (mehr Spiramycin).

Kryptosporidiose (Spiramycin, Roxithromycin).

Prävention und Behandlung von mycobacteriosis verursacht M.avium AIDS-Patienten (Clarithromycin, Azithromycin).

Prophylaktische:

Prävention von Pertussis in Menschen krank (Erythromycin) freigelegt ist;

Abwasserentsorgung Fahrzeuge Meningokokken (Spiramycin);

ganzjährig Prävention des rheumatischen Fiebers Allergie gegen Penicillin (Erythromycin);

Darm-Dekontamination vor der Operation auf dem Doppelpunkt (Erythromycin in Kombination mit Kanamycin).

Gegenanzeigen

Eine allergische Reaktion auf Makrolide.

Schwangerschaft (Clarithromycin, Midecamycin, Roxithromycin).

Breastfeeding (Josamycin, Clarithromycin, Midecamycin, Roxithromycin, Spiramycin).

Warnung

Schwangerschaft. Es gibt Hinweise auf die Nebenwirkungen von Clarithromycin auf den Fötus. Die Informationen beweist die Sicherheit von Roxithromycin und Midecamycin für den Fötus gibt es keine, also sollten sie auch nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. Erythromycin, Spiramycin und Josamycin keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus und kann an schwangere Frauen verabreicht werden.

Azithromycin ist während der Schwangerschaft im Notfall verwendet.

Stillzeit .

Pediatrics. Sicherheit Clarithromycin bei Kindern unter 6 Monaten wurde nicht untersucht. Die Halbwertszeit von Roxithromycin kann bei Kindern bis 20 Stunden erhöht werden.

Altersheilkunde. Es gibt keine Beschränkungen für den Einsatz von Makroliden bei älteren Menschen gibt es nicht, aber wir müssen Berücksichtigung der möglichen altersbedingten Veränderungen der Leberfunktion sowie ein erhöhtes Risiko von Gehörschäden bei der Verwendung von Erythromycin zu nehmen.

Eingeschränkter Nierenfunktion. Durch die Reduktion der Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min Halbwertszeit von Clarithromycin kann bis zu 20 Stunden zu erhöhen, und sein aktiver Metabolit — bis zu 40 Stunden. Die Halb Roxithromycin kann bis zu 15 Stunden mit einer Abnahme der Kreatinin-Clearance bis zu 10 ml / min zu erhöhen.

In solchen Situationen kann es notwendig sein, die Dosierung der Makrolide einzustellen.

Leberfunktionsstörungen. In schweren Lebererkrankung sollten Makrolide mit Vorsicht verwendet werden, weil es die Halbwertszeit zu erhöhen und das Risiko einer Lebertoxizität erhöhen, vor allem Medikamente wie Erythromycin und Josamycin.

Herzkrankheit. Mit Vorsicht bei QT-Verlängerung auf Elektrokardiogramm verwendet.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Makrolid meisten Arzneimittel-Wechselwirkungen auf der Basis der Hemmung der Cytochrom P450 in der Leber. Nach der Schwere seiner Hemmung Makrolide können in folgender Reihenfolge aufgeteilt: Clarithromycin, Erythromycin, Josamycin = Midecamycin Azithromycin Roxithromycin Spiramycin. Makrolide hemmen den Stoffwechsel und erhöhen die Blutkonzentration von indirekten Antithrombotika, Theophyllin, Carbamazepin, Valproinsäure, Disopyramid, Mutterkorn Medikamente, Cyclosporin, die das Risiko der Entwicklung von HF eigen dieser Medikamente erhöht und kann eine Anpassung ihrer Dosierungsplan erforderlich.

Makrolide Kombinieren Sie nicht (außer Spiramycin) mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid und auf Risiko, schwere Herzrhythmusstörungen durch eine Verlängerung der QT-Intervall verursacht.

Makrolide können die Bioverfügbarkeit von Digoxin, wenn durch die Schwächung seiner Inaktivierung der Darmflora verabreicht zu erhöhen.

Antacida reduzieren die Absorption von Makroliden, insbesondere Azithromycin in den Magen-Darm-Trakt.

Rifampicin erhöht Makrolid-Metabolismus in der Leber und die Verringerung ihrer Konzentration im Blut.

Makrolide sollte nicht mit Lincosamiden trotz Osten Wirkmechanismus und den potenziellen Wettbewerb kombiniert werden.

Erythromycin, insbesondere in / in der Einführung, können die Aufnahme von Alkohol im Magen erhöht, und seine Konzentration im Blut erhöhen.

Patienteninformation

Die meisten Makrolide oral 1 Stunde vor oder nach den Mahlzeiten und 02.00 Uhr übernommen nur Clarithromycin, Spiramycin und Josamycin kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Erythromycin, wenn mit einem vollen Glas Wasser eingenommen.

Flüssige Dosierungsformen für die orale Verabreichung hergestellt und in Übereinstimmung mit den beigefügten Anweisungen entnommen.

Streng an die Therapie und Behandlung im Verlauf der Therapie nicht Ihre Dosis zu verpassen und nehmen Sie es in regelmäßigen Abständen. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben sie so bald wie möglich; nehmen Sie nicht, wenn fast die Zeit für die nächste Dosis; Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Einweichen Dauer der Therapie, insbesondere in Streptokokkeninfektionen.

Verwenden Sie keine Medikamente, die abgelaufen sind.

Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn keine Besserung eintritt innerhalb von wenigen Tagen oder neue Symptome auftreten.

Makrolide zusammen Nehmen Sie nicht mit Antazida.

Während der Behandlung mit Erythromycin keinen Alkohol zu trinken.

Tabelle. Makrolid-Drogen.

Die Hauptmerkmale und Merkmale der Anwendung

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