Pharmakologisch

Pharmakologisch

Effektivsten im gedrückten Zustand mit dem Vorhandensein von klinischen Symptomen wie einer Unfähigkeit, Lust und Freude, Verlust des Interesses (Anhedonie), psychomotorische Retardierung, Schlafstörungen (vor allem in Form von frühen Erwachen), Gewichtsverlust, Selbstmordgedanken und Stimmungslabilität zu erleben. Klinisch manifesten angstlösende und hypnotischen Eigenschaften und Mirtazapin ist wirksam bei der ängstliche Depression. Die antidepressive Wirkung entwickelt sich meist in 1-2 Wochen der Behandlung.

Pharmakokinetik

Schnell und vollständig nach oraler Anwendung aufgenommen, wird die Nahrungsaufnahme keinen Einfluss auf die Geschwindigkeit und Vollständigkeit der Absorption. Etwa 50% — Cmax innerhalb von 2 Stunden, Bioverfügbarkeit erreicht. Css-Plasmaspiegel innerhalb von 5 Tagen erreicht und ist proportional zu der Dosis in Dosisbereich von 15-80 mg. Bei Konzentrationen von 0,01-10 ug / ml 85% an Plasmaproteine ​​gebunden. Die Hauptwege der Biotransformation — Demethylierung und Hydroxylierung, durch Konjugation mit Glucuronsäure Metaboliten gefolgt. CYP2D6 und CYP1A2 Isozyme von Cytochrom P450 bei der Bildung von 8-Hydroxy-Metabolit von Mirtazapin CYP3A4 beteiligt — in der Bildung von N-demethyliert und N-oxygenierten Metaboliten. Einige pharmakologisch aktiven Metaboliten, aber ihre Konzentration im Plasma sehr klein ist.

Im Urin (75% der Dosis) und Stuhl (15%) ausgeschieden. (?) — Enantiomer angezeigt 2-mal langsamer ist als (+) — Enantiomer ist. T1 / 2 von 20-40 Stunden (Männer — 26 Stunden, weiblich — 37 Jahre). Die Clearance von Mirtazapin bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz verringert.

Anwendung während der Schwangerschaft

Wenn eine Schwangerschaft ist nur möglich, wenn es absolut notwendig (adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt).

Kategorie Auswirkungen auf den Fötus von der FDA — C.

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen (keine Daten über das Eindringen von Muttermilch) zu stoppen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, gleichzeitigen Empfang von MAO-Hemmern.

Nebeneffekte

Nach den Ergebnissen von kontrollierten Studien dauerhaften 6 Wochen brachen die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen zu 16% der 453 Patienten mit Mirtazapin behandelt, im Vergleich zu 7% der 361 Patienten, die Placebo erhielten. Nebenwirkungen in beobachtet? 1% der Patienten, bei Absetzen der Behandlung assoziiert und konditioniert Mirtazapin erkannt (das heißt auf die Behandlung für mindestens 2-mal beobachtet mit Mirtazapin häufiger im Vergleich zu Placebo), gehören die folgenden: 10,4% Schläfrigkeit (2,2%) 1 Übelkeit, 5% (0%).

Im Folgenden werden die Nebenwirkungen wurden in der kurzfristigen (6 Wochen) beobachtet wurden eine Placebo-kontrollierten Studie von 1% und mehr Fälle (in der Placebogruppe in Klammern% Inzidenz) waren häufiger als in der Placebo-Gruppe. Es ist zu beachten, dass diese Daten nicht verwendet werden, um das Auftreten von Nebenwirkungen bei normalen medizinischen Praxis vorherzusagen, zu tragen, so dass der Zustand des Patienten und anderen Faktoren, von denen, die in den klinischen Studien durchgesetzt sind. Diese Zahlen Inzidenz von Nebenwirkungen, können von den von anderen klinischen Untersuchungs erhalten werden können, sie jedoch dem Arzt Informationen relative Beitrag der Substanz und anderen Faktoren (non-PM) in der Entwicklung von Nebenwirkungen in der Studienpopulation geben kann.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Schläfrigkeit 54% (18%), Asthenie 8% (5%), Schwindel, 7% (3%), abnormale Träume 4% (1%), beeinträchtigte mentation 3% (1%) Tremor 2% (1%), Verwirrung, 2% (0%).

Aus dem Verdauungstrakt: trockener Mund 25% (15%), gesteigerter Appetit 17% (2%), Verstopfung 13% (7%).

Andere: Gewichtszunahme von 12% (2%), eine grippeähnliche Symptome, 5% (3%), Rückenschmerzen, 2% (1%), Myalgien 2% (1%), häufiges Wasserlassen 2% (1%), periphere Ödeme 2% (1%), Kurzatmigkeit, 1% (0%).

Unerwünschte Wirkungen in diesen klinischen Studien festgestellt, weniger als 1% der Patienten mit Mirtazapin behandelt und weniger häufig zu beobachten als in der Placebo-Gruppe: Kopfschmerzen, Infektionen, Schmerzen in der Brust, Herzklopfen, Herzrasen, orthostatische Hypotonie, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Durchfall, Blähungen, Reduktion Libido, Bluthochdruck, Pharyngitis, Rhinitis, Schwitzen, Amblyopie, Tinnitus, Geschmacksstörungen.

Dosierung und Verabreichung

Inside, das Bett, die Anfangsdosis — 15 mg / Tag, ist die effektive Dosis in der Regel 15-45 mg / Tag.

In Nieren- und Leberinsuffizienz sollte die Tagesdosis von etwa 1/3 reduziert werden.

Der Verlauf der Behandlung — 4-6 Monate.

Überdosis

Symptome: Lethargie, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Herzrasen, Halluzinationen, erhöht oder verringert den Blutdruck.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische und unterstützende Therapie.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Dämpfende Wirkung von Ethanol auf das ZNS und sedierende anxiolytischen Benzodiazepine Struktur.

Es sollte nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern und innerhalb von 2 Wochen nach deren Rückzug verwendet werden.

Induktoren oder Inhibitoren von Stoffwechselenzymen kann die Konzentration von Mirtazapin im Blut zu ändern.

Bei gesunden Probanden Cytochrom P450 — Phenytoin (200 mg täglich) — wenn sie mit Mirtazapin (30 mg pro Tag) erhöhte Clearance von Mirtazapin genommen 2 mal, was zu niedrigeren Plasmakonzentration von Mirtazapin um 45%.

Carbamazepin — Cytochrom P450 (400 mg zweimal täglich) — wenn sie mit Mirtazapin wurde (15 mg zweimal täglich) erhöhte die Clearance von Mirtazapin 2 mal, was zu niedrigeren Plasmakonzentration von Mirtazapin um 60%. In der Berufung von Phenytoin, Carbamazepin oder anderen Induktoren der Leberstoffwechsel (wie Rifampicin) in Patienten, die auf die Behandlung von Mirtazapin sind erhöht Dosen von Mirtazapin erfordern.

Cimetidin — ein schwacher Inhibitor von CYP1A2, CYP2D6 und CYP3A4 — bei Empfang gesunden Probanden (800 mg zweimal täglich) zusammen mit Mirtazapin (30 mg täglich) erhöhte die AUC von Mirtazapin im Gleichgewicht von mehr als 50%. Die Dosis von Mirtazapin kann mit dem Beginn der gleichzeitigen Behandlung von Cimetidin reduziert oder erhöht, wenn Cimetidin Behandlung abgeschlossen werden.

Bei gesunden Freiwilligen einen starken CYP3A4-Inhibitor Ketoconazol (200 mg zweimal täglich für 6,5 Tage) und eine Einzeldosis von Mirtazapin führte zu einem Anstieg der Cmax und AUC von Mirtazapin ca. 40 bzw. 50%.

Es sollte darauf geachtet werden, während der Anwendung von Mirtazapin mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie Azol-Antimykotika, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin und Nefazodon.

Myelotoxischen Medikamente erhöhen die Expression gematotoksichnosti Mirtazapin.

Mirtazapin (30 mg / Tag) in einem stabilen Zustand verursacht eine kleine, aber statistisch signifikante Erhöhung der INR bei gesunden Freiwilligen, die Warfarin übermittelt. Es wird empfohlen, die INR bei gleichzeitiger Behandlung mit Warfarin und Mirtazapin überwachen.

Schutzmaßnahmen zur Zulassung

In der Berufung von Antidepressiva bei Patienten mit Schizophrenie oder andere psychotische Störungen können psychotische Symptome zu erhöhen. Bei der Behandlung der depressiven Phase einer bipolaren Psychose kann beobachteten Umkehrung Einfluss auf die Entwicklung der Manie. Angesichts der Möglichkeit, Suizidalität, sollte es nur eine kleine Anzahl von Tabletten.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

Während der Behandlung von Alkoholkonsum verzichten sollten. Vorsicht ist durch die Ernennung von Benzodiazepinen gleichzeitig mit Mirtazapin ausgeübt werden.

Abbrechen der Behandlung durchgeführt wird, eine schrittweise Reduzierung der Dosis und / oder Erhöhung der Dosisintervalle. Ein abruptes Absetzen nach längerem Gebrauch können Übelkeit, Kopfschmerzen und eine allgemeine Verschlechterung der Gesundheit.

Wenn Gelbsucht, die Symptome von Infektionskrankheiten oder ändern Sie den Blutbild Behandlung abgebrochen wird.

Während der Zeit der Behandlung vorsichtig sein müssen beim Fahren und die Besetzung des andere potenziell gefährliche Tätigkeiten die hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Lagerbedingungen

Die Temperatur nicht über 30 ° C.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

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